我國(guó)科學(xué)家利用常規(guī)化學(xué)方法實(shí)現(xiàn)青蒿素高效人工合成
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2012-07-06 作者:記者 仇逸 顧偉民/上海報(bào)道 來(lái)源:經(jīng)濟(jì)參考報(bào)
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記者日前從上海交通大學(xué)獲悉,張萬(wàn)斌教授領(lǐng)銜的科研團(tuán)隊(duì),歷時(shí)七年,經(jīng)過(guò)無(wú)數(shù)次實(shí)驗(yàn),終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法,首次實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),造福數(shù)億患者。 上世紀(jì)70年代,我國(guó)科學(xué)家首先發(fā)現(xiàn)“青蒿素”治療瘧疾,令全球醫(yī)學(xué)界歡欣鼓舞。但高興之余,人們發(fā)現(xiàn)如何進(jìn)行青蒿素的高效人工合成,形成規(guī)模化生產(chǎn)卻成為世界性的難題。幾十年過(guò)去了,各國(guó)科學(xué)家都努力破解難題卻見效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產(chǎn)成本很高,藥價(jià)昂貴。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì),全球每年感染瘧疾患者多達(dá)3億至5億人,將近100萬(wàn)人因缺乏有效藥物救治而死亡。 張萬(wàn)斌教授介紹,目前青蒿素的來(lái)源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來(lái)自中國(guó)重慶酉陽(yáng),而且青蒿的產(chǎn)量受環(huán)境及天氣的影響較大。同時(shí),種植黃花蒿需要大片的種植面積,消耗大量的有機(jī)溶劑,產(chǎn)生大量的廢棄物,從而造成嚴(yán)重的土地和材料資源的浪費(fèi)。 自從上世紀(jì)80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來(lái),國(guó)內(nèi)外許多著名化學(xué)家進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)30多年的化學(xué)合成研究,但收效低,難以產(chǎn)業(yè)化。 經(jīng)過(guò)七年的探索和努力,張萬(wàn)斌教授領(lǐng)銜的團(tuán)隊(duì)終于在近期取得了重大進(jìn)展?蒲腥藛T使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過(guò)一個(gè)無(wú)需光照的常規(guī)合成途徑,即可方便高效地得到過(guò)氧化二氫青蒿酸。然后,經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短,收率高。因?yàn)闊o(wú)需光照等特殊化學(xué)反應(yīng)條件,適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界三十多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得。 目前,這一成果準(zhǔn)備申請(qǐng)國(guó)際專利。團(tuán)隊(duì)成員將盡快增加實(shí)驗(yàn)場(chǎng)地,擴(kuò)大研發(fā)人員隊(duì)伍,策劃中試放大及產(chǎn)業(yè)化方案,加速推進(jìn)產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。
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